Erst Kapsel, dann Stern
Nach einigen Jahren der Entwicklungsarbeit haben Bellinger und seine Kollegen jetzt ein System entwickelt, das eine echte Langzeitwirkung ermöglichen könnte. Ihre neuartige Kapsel ist vor dem Schlucken etwa so groß wie eine Fischölkapsel und sieht kaum anders aus als ein herkömmliches Vitaminpräparat. Doch ist sie einmal im Magen angekommen, verändert sich unter dem Einfluss der Magensäure ihre Form: Die Kapsel entfaltet sich zu einem rund vier Zentimeter großen, sechsarmigen Stern. Dies bewirkt, dass die Kapsel im Magen gefangen bleibt – sie ist zu groß, um den Magenausgang zu passieren. “Wir haben die Kapsel extra so designt, dass sie ihren Transit im Magen unterbricht, damit dort eine kontrollierte Abgabe und Absorption des Wirkstoffs stattfinden kann”, erklärt Bellingers Kollege Koautor Giovanni Traverso. In ersten Tests mit Schweinen zeigte sich, dass der Kapselstern teilweise bis zu einem Monat im Magen blieb. Dabei erwies er sich als gut verträglich und löste weder Schleimhautreizungen noch andere Schädigungen aus, wie die Forscher berichten. Gleichzeitig habe der Stern aber auch nicht den Weitertransport der Nahrung in den Darm behindert.
Die sechs Arme des Sterns dienen als Wirkstoffdepot. Das Medikament – im ersten Test das Antiparasitenmittel Ivermectin – wird bei Herstellung der Kapsel unter ein spezielles Polymer gemischt. Im Magen wird dieses Polymer nach und nach von der Magensäure zersetzt, so dass stetig und gleichmäßig die gewünschte Dosis des Wirkstoffs frei wird. Welches Mischungsverhältnis dafür nötig ist, ermittelten die Wissenschaftler mit Hilfe von Vortests, bei denen sie Sternkapseln in künstliche Magensäure gaben. Auf Basis der dabei erhaltenen Daten entwickelten sie ein mathematisches Modell, mit dem man die im Magen pro Zeit freigesetzte Dosis berechnen kann. Im Test mit den Schweinen gelang es so, den Gehalt von Ivcermectin im Blut der Tiere über mehr als zehn Tage hinweg stabil und ausreichend hoch zu halten, wie Bellinger und seine Kollegen berichten. Ist der Wirkstoff dann erschöpft und die vorgesehene Wirkungsdauer abgelaufen, zerfällt die Sternkapsel von selbst: Spezielle Bindungsstellen an den Armen zersetzen sich und die nun zerfallende Kapsel kann durch den Darm ausgeschieden werden.
Noch muss das neuartige System auf seine Sicherheit und Verträglichkeit beim Menschen getestet werden. Doch die Wissenschaftler sind zuversichtlich, dass ihre Erfindung sich bewähren wird. “Die Einführung eines solchen Systems könnte die Medizin transformieren”, sagt Traverso. Sein Kollege Bellinger ergänzt: “Unsere langwirkende Wirkstoffkapsel würde nicht nur die Einhaltung der Dosierung durch die Patienten verbessern, es könnte auch Nebenwirkungen reduzieren und die Wirksamkeit der Arzneimittel erhöhen.” Denn bei bisherigen Medikamenten schwankt der Gehalt des Wirkstoffs im Blut im Tagesverlauf oft stark und führt so zu unerwünschten Nebeneffekten. Eingesetzt werden könnte die Sternkapsel ihren Angaben nach für nahezu jeden Wirkstoff. Die Forscher haben bereits ein Unternehmen gegründet, dass die Entwicklung der Sternkapsel vorantreiben soll. Schwerpunkt wird es dabei sein, dieses System für den Einsatz bei neuropsychiatrischen Erkrankungen vorzubereiten. Es könnte aber auch für Wirkstoffe gegen Epilepsie, Diabetes, Tuberkulose und HIV eingesetzt werden, wie die Wissenschaftler erklären. “Dieses System kann mit jedem Wirkstoff verwendet werden, der eine häufige Verabreichung erfordert”, erklärt Koautor Mousa Jafari vom Massachusetts Institute of Technology (MIT).
